Η προσπάθεια των αλχημιστών ήταν να επιτελέσουν το μεγάλο έργο, δηλαδή την παρασκευή της φιλοσοφικής λίθου, μιας ιδανικής ουσίας που θα μπορούσε να μετατρέψει όλα τα μέταλλα σε χρυσάφι, να θεραπεύσει όλες τις αρρώστιες, να μετατρέψει τα γηρατειά σε νεότητα με συνέπεια την αιώνια ζωή και ακόμη τη μετάβαση από μια γήινη σε μια υπερφυσική ύπαρξη.
Η «φιλοσοφική λίθος» η οποία δεν είναι λίθος, όπως συνήθιζαν να λένε οι αλχημιστές, σε παλαιότερα κείμενα αναφέρεται ως «βαφή» ή ως «σκόνη» (ξήριον) που από τα αραβικά (al-iksir) πέρασε στα Λατινικά ως elixir (ελιξίριο). Μερικές φορές την έλεγαν φάρμακο για την ανόρθωση των «βασικών» ή «άρρωστων» μετάλλων και από εκεί δεν απείχε από το να θεωρηθεί ως φάρμακο για την αποκατάσταση της υγείας του ανθρώπου.
Η αλχημεία θεωρείται ότι ξεκινά στο τέλος της ελληνιστικής περιόδου (περίπου 300 μ.Χ.) με πρώτο αλχημιστή τον Ζώσιμο τον Πανοπολίτη (Αίγυπτος). Είναι ένας από τους 40 περίπου συγγραφείς που αντιπροσωπεύονται σε ένα απάνθισμα αλχημιστικών κειμένων που πιθανώς συντάχθηκε στο Βυζάντιο τον 70 ή 80 μ.Χ. αιώνα και υπάρχει σε χειρόγραφα στη Βενετία και στο Παρίσι. Είναι ένα είδος βιβλίου συνταγών για το βάψιμο και τον χρωματισμό, αλλά ιδιαίτερα για την κατασκευή χρυσού και αργύρου. Οι συνταγές διατυπώνονται με ασάφεια και αναφέρονται στην ελληνική θεωρία των στοιχείων και στην αστρολογική θεωρία. Οι περισσότερες συνταγές τελειώνουν με τη φράση «Μια φύση βρίσκει ευφροσύνη σε μια άλλη φύση. μια φύση υπερνικά μια άλλη φύση, μια φύση κυριαρχεί σε μια άλλη φύση». Οι μελετητές την φράση αυτή την αποδίδουν με διάφορους τρόπους στον Στωικό Πανθεϊσμό ή στον Αριστοτέλη. Πρόκειται για τον πρώτο αφορισμό από ένα μεγάλο αριθμό τέτοιων αφορισμών, στους οποίους οι αλχημιστές στηρίζονταν επί πολλούς αιώνες.
Μέχρι τον 19o αιώνα, η πιθανότητα να μετατραπούν άλλα μέταλλα σε χρυσό δεν είχε αποκλειστεί επιστημονικά. Τόσο, ώστε ακόμη κι ένας μεγάλος επιστήμονας όπως ο Νεύτων (1642-1727) πίστεψε ότι άξιζε να πειραματιστεί με αυτό. Η αλχημεία τον 17ο και τον 18ο αιώνα είχε τεθεί εκτός νόμου γιατί αν κάποιος κατόρθωνε να κατασκευάσει χρυσό θα αποκτούσε μεγάλη ισχύ. Αυτό εξάλλου ώθησε και κάποιους ηγεμόνες όπως η βασίλισσα Ελισάβετ Α' της Αγγλίας(1533-1603)να πάρουν αλχημιστές υπό την προστασία τους. Οι αυτοκράτορες της Αγίας Ρωμαϊκής Αυτοκρατορίας Μαξιμιλιανός Β' (1546-1576) και Ροδόλφος Β' (1576-1612), φιλοξένησαν τους περισσότερους κορυφαίους αλχημιστές της Ευρώπης στην Πράγα, με αποτέλεσμα να την καταστήσουν μητρόπολη της αλχημείας.
Τον 18ο αιώνα όμως, η εμφάνιση της σύγχρονης χημείας άρχισε να δημιουργεί επιφυλάξεις ως προς την πιθανότητα κατασκευής χρυσού, αλλά και να αλλάζει τους αντικειμενικούς σκοπούς της σύγχρονης επιστήμης με αποτέλεσμα οι αλχημιστές να στραφούν ολοκληρωτικά σε θρησκευτικούς στόχους.